Costituitasi come associazione culturale nel 2007 - raccoglie un gruppo di persone (attori, studiosi di teatro, ecc.) impegnati da anni, e in diversi modi, in ambito teatrale. L'incontro di queste professionalità è scaturito da una comune volontà di allargare il campo di azione non solo alla produzione di spettacoli, ma anche alla promozione di attività parallele.
Tra il 2006 ed il 2007 - a partire dall'allestimento dello spettacolo Il Processo, tratto dall'omonimo romanzo di Franz Kafka - nasce così il desiderio da parte di tutti i componenti del gruppo di continuare a lavorare insieme.
Gli attori del gruppo, provenienti da esperienze diverse, hanno una formazione professionale avanzata e oltre ad operare da diversi anni sul territorio di Lecce e del Salento, collaborano con diverse e importanti compagnie presenti sulla scena nazionale ed internazionale.
Nel 2008 Principio Attivo Teatro produce lo spettacolo "Storia di un uomo e della sua ombra (mannaggia 'a mort) col quale partecipa nello stesso anno al Premio Scenario Infanzia arrivando in finale. Nel 2010 questo spettacolo vince il premio EOLO AWARDS come migliore spettacolo di teatro ragazzi e giovani dell'anno e il PREMIO PADOVA - AMICI DI EMANUELE LUZZATI all'interno del XIX festival nazionale di teatro per ragazzi e giovani.
Con le sue produzioni prende parte ad importanti festival e rassegne italiane e dal 2009 porta i propri spettacoli anche all'estero.
Fondamentale per Principio Attivo Teatro è la sperimentazione e la creazione a partire dalla realtà. L'osservazione della vita e della realtà sono i nostri punti di partenza nel tentativo di trasformare e cogliere il nostro tempo. A partire dal nostro tempo creare, condividere, sognare, agire, denunciare, raccontare e soprattutto trasformare attraverso la magia del teatro. Sono soprattutto questi gli aspetti che ci fanno pensare a un teatro capace di far fare esperienza attiva al nostro pubblico. Un teatro con un linguaggio universale che sia capace di farsi luogo d'incontro condiviso tra adulti e bambini.
Di Principio Attivo Teatro fanno parte: Giuseppe Semeraro, Silvia Lodi, Otto Marco Mercante, Cristina Mileti, Dario Cadei, Fabrizio Pugliese, Felice Russo, Leone Marco Bartolo, Raffaella Romano, Francesca Manno.